NUEVA YORK,EE.UU./ DIARIO DE SALUD.- La Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos aprobó Lipfendra, nombre comercial de enlicitide, como el primer inhibidor oral de la proteína PCSK9 para reducir el colesterol LDL, conocido comúnmente como colesterol “malo”.
El medicamento fue autorizado como complemento de la dieta y el ejercicio en adultos con hipercolesterolemia, incluidos pacientes con hipercolesterolemia familiar heterocigota, una forma hereditaria que eleva el colesterol desde etapas tempranas de la vida.
La aprobación marca un cambio importante dentro de una clase de fármacos que, hasta ahora, solo estaba disponible en presentaciones inyectables.
Lipfendra se administra como una tableta oral una vez al día.
Su llegada ofrece una opción adicional para adultos que necesitan reducir más el colesterol LDL pese a estar recibiendo tratamientos existentes, como estatinas u otros medicamentos para el control lipídico.
Los inhibidores de PCSK9 actúan sobre una proteína que regula la cantidad de receptores hepáticos encargados de retirar colesterol LDL de la sangre.
Cuando se bloquea PCSK9, el hígado puede conservar más receptores disponibles y eliminar más colesterol LDL de la circulación.
La FDA destacó que las enfermedades cardiovasculares siguen siendo la principal causa de muerte en Estados Unidos y que el colesterol LDL elevado es uno de los factores de riesgo modificables más relevantes.
“Esta aprobación ofrece una opción de tratamiento adicional para adultos con hipercolesterolemia y refleja el compromiso general de la FDA de apoyar avances significativos en el acceso de los pacientes a los medicamentos y en la lucha contra las enfermedades crónicas”, declaró Michael Davis, director interino del Centro de Evaluación e Investigación de Medicamentos de la FDA.
La hipercolesterolemia se produce cuando existe demasiado colesterol LDL en la sangre.
Con el tiempo, ese exceso puede acumularse en las paredes de las arterias, favorecer la formación de placas, estrechar los vasos sanguíneos y limitar el flujo de sangre.
Si una placa se rompe, puede desencadenar la formación de un coágulo y aumentar el riesgo de infarto o accidente cerebrovascular.
Uno de los problemas del colesterol alto es que, por lo general, no causa síntomas.
Muchas personas solo descubren que tienen niveles elevados tras un análisis de sangre de rutina.
La dieta, la falta de actividad física, el exceso de peso y ciertas condiciones genéticas pueden contribuir a niveles altos de colesterol LDL.
En el manejo clínico existen varias opciones para reducirlo, como estatinas, ezetimibe e inhibidores inyectables de PCSK9.
Lipfendra se suma ahora como la primera terapia oral de esta última clase.
La eficacia y seguridad del medicamento fueron evaluadas en dos ensayos clínicos aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo.
En total participaron 3,207 adultos con hipercolesterolemia, con y sin hipercolesterolemia familiar heterocigota, que recibían la dosis máxima tolerada de estatinas.
El objetivo principal de ambos estudios fue medir el cambio porcentual en el colesterol LDL desde el inicio hasta la semana 24, en comparación con placebo.
En el primer ensayo, que incluyó adultos con enfermedad cardiovascular aterosclerótica establecida o con alto riesgo de desarrollarla, los participantes tenían un LDL basal promedio de 96 mg/dL.
En ese grupo, Lipfendra produjo una reducción media del 56 % del colesterol LDL en la semana 24 frente al placebo.
En el segundo ensayo, realizado en adultos con hipercolesterolemia familiar heterocigota, los participantes tenían un LDL basal promedio de 119 mg/dL.
En ese estudio, el tratamiento con Lipfendra logró una reducción media del 59 % del colesterol LDL en la semana 24 frente al placebo.
Merck señaló que la aprobación se basó en los estudios de fase 3 CORALreef Lipids y CORALreef HeFH.
La compañía también informó que el medicamento redujo otras lipoproteínas asociadas al riesgo cardiovascular, como el colesterol no HDL y la apolipoproteína B.
El doctor Dean Y. Li, presidente de Merck Research Laboratories, afirmó que Lipfendra fue diseñado para reducir de forma significativa el colesterol LDL mediante una píldora diaria.
“Este es un momento decisivo al llevar el primer inhibidor oral de PCSK9 aprobado por la FDA a adultos con colesterol LDL alto”, declaró Li, según el comunicado de la compañía.
La doctora Ann Marie Navar, autora principal del estudio CORALreef Lipids y profesora asociada de medicina en la División de Cardiología de UT Southwestern Medical Center, sostuvo que el colesterol LDL alto es un factor de riesgo importante para la enfermedad cardiovascular aterosclerótica.
“En dos ensayos de fase 3, Lipfendra produjo reducciones impresionantes del LDL-C. Ahora, por primera vez, los pacientes tienen un inhibidor oral de PCSK9 para reducir el LDL”, afirmó Navar.
En cuanto a seguridad, la FDA indicó que, en el primer ensayo, la frecuencia de reacciones adversas fue similar entre quienes recibieron Lipfendra y quienes recibieron placebo.
En el segundo ensayo, las reacciones adversas más comunes que aparecieron con mayor frecuencia con Lipfendra fueron diarrea y mareos.
En ambos estudios, las tasas de suspensión del tratamiento por reacciones adversas fueron comparables entre los grupos tratados con Lipfendra y placebo.
Pese al avance, hay un punto importante: todavía no se sabe si Lipfendra reduce directamente eventos cardiovasculares como infartos, accidentes cerebrovasculares o muerte cardiovascular.
Merck informó que hay un ensayo clínico en curso para estudiar el efecto del medicamento sobre morbilidad y mortalidad cardiovascular.
Reuters reportó que Merck planea vender Lipfendra a un precio de lista de 10.50 dólares por día, equivalente a unos 315 dólares mensuales, y que la compañía espera que esté disponible en cuestión de semanas en Estados Unidos.
La agencia también citó a Brian Foard, vicepresidente ejecutivo de Merck, quien dijo que la empresa enfocará el medicamento en pacientes que ya usan tratamientos para reducir el colesterol, como estatinas, y necesitan una terapia adicional.
“Setenta por ciento de esos pacientes tratados con esas terapias todavía no alcanzan los objetivos recomendados por las guías. Creemos que esta es la oportunidad”, afirmó Foard, según Reuters.
Lipfendra recibió Revisión Prioritaria para esta indicación.
La solicitud también fue evaluada bajo el programa piloto Commissioner’s National Priority Voucher, conocido como CNPV, cuyo objetivo es acelerar la revisión de terapias vinculadas a prioridades nacionales de salud pública.
La aprobación fue otorgada a Merck Sharp & Dohme LLC.
Para los pacientes, la novedad principal es la posibilidad de acceder a una terapia de la clase PCSK9 sin depender de inyecciones.
Sin embargo, el medicamento no reemplaza automáticamente a las estatinas ni elimina la necesidad de dieta, ejercicio, seguimiento médico y control de otros factores de riesgo cardiovascular.
La decisión de usarlo debe individualizarse según el nivel de colesterol LDL, el riesgo cardiovascular, los tratamientos previos, la tolerancia a estatinas, antecedentes familiares y criterio médico.
La aprobación de Lipfendra abre una nueva etapa en el tratamiento del colesterol alto, pero su impacto final dependerá de su acceso real, su costo, la adherencia de los pacientes y los resultados de los estudios que evalúan si reducir el LDL con esta pastilla también se traduce en menos infartos y accidentes cerebrovasculares.
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